Excipientes farmacêuticos são excipientes e aditivos usados na produção de medicamentos e prescrições e são uma parte importante das preparações farmacêuticas. Como material derivado de polímero natural, o éter de celulose é biodegradável, não-tóxico e barato, como carboximetillululose de sódio, metillulose, hidroxipropil-metillululose, hidroxipropilululose, étores de celululose, hidroxipliato e hidroxipropilulose. Atualmente, os produtos da maioria das empresas domésticos de éter de celulose são usados principalmente nos campos médio e baixo da indústria, e o valor agregado não é alto. A indústria precisa urgentemente de transformação e atualização para melhorar a aplicação de produtos de ponta.
O potencial de mercado dos excipientes farmacêuticos é enorme
Os excipientes farmacêuticos desempenham um papel importante no desenvolvimento e produção de formulações. Por exemplo, em preparações de liberação sustentada, materiais de polímeros como éter de celulose são usados como excipientes farmacêuticos em pellets de liberação sustentada, várias preparações de liberação sustentada da matriz, preparações de liberação de liberação sustentada, capacas de liberação sustentada. Os preparativos e os preparativos para liberação sustentada líquida têm sido amplamente utilizados. Nesse sistema, polímeros como éter de celulose são geralmente usados como portadores de medicamentos para controlar a taxa de liberação de medicamentos no corpo humano, ou seja, é necessário liberar lentamente no corpo a uma taxa de conjunto dentro de um determinado intervalo de tempo para alcançar o objetivo do tratamento eficaz.
De acordo com as estatísticas do Departamento de Pesquisa de Consultoria Zhiyan, existem cerca de 500 tipos de excipientes listados no meu país, mas em comparação com os Estados Unidos (mais de 1.500 tipos) e a União Europeia (mais de 3.000 tipos), há uma enorme lacuna e os tipos ainda são relativamente pequenos. O potencial de desenvolvimento do mercado é enorme. Entende-se que os dez principais excipientes farmacêuticos do tamanho do mercado do meu país são cápsulas de gelatina farmacêutica, sacarose, amido, revestimento de filme em pó, 1,2-propanodiol, pvp, hidroxipropilcelulose (hpmc), microcrystallina celulose vegetária, vegetária da hpmc), hpmc), legumes de hpmc).
Seis excipientes farmacêuticos éter de celulose
O éter natural da celulose é um termo geral para uma série de derivados de celulose produzidos pela reação da celulose alcalina e do agente etherificador sob certas condições. É um produto no qual os grupos hidroxila nas macromoléculas de celulose são parcial ou completamente substituídos por grupos de éter. Os éteres de celulose são amplamente utilizados nos campos de petróleo, materiais de construção, revestimentos, alimentos, remédios e produtos químicos diários. Em vários campos, os produtos de grau farmacêutico estão basicamente nos campos médio e de ponta da indústria, com alto valor agregado. Devido a requisitos rígidos de qualidade, a produção de éter de celulose de grau farmacêutico também é relativamente difícil. Pode-se dizer que a qualidade dos produtos de grau farmacêutico pode basicamente representar a força técnica das empresas éter de celulose. O éter de celulose é geralmente adicionado como um bloqueador, material da matriz e espessante para fabricar comprimidos de matriz de liberação sustentada, materiais de revestimento de microcápsulas solúveis em liberação gástrica, materiais de revestimento de microcápsulas de liberação sustentada, materiais de filme de liberação sustentada, etc.
Carboximetilcelulose de sódio
A carboximetilclolulose sódio (CMC-NA) é o éter de celulose com a maior produção e consumo em casa e no exterior. É um éter de celulose iônica fabricado de algodão e madeira através de alcalização e ethelication com ácido cloroacético. O CMC-NA é um excipiente farmacêutico comumente usado. É frequentemente usado como aglutinante para preparações sólidas, um agente de aumento de viscosidade, espessamento e suspensão para preparações líquidas, e também pode ser usado como matriz solúvel em água e material de formação de filme. É frequentemente usado como material de filme de medicamento de liberação sustentada e comprimido de matriz de liberação sustentada em preparações de liberação sustentada (controlada).
Além de carboximetilcelulose de sódio como um excipiente farmacêutico, a croscarmelose sódio também pode ser usada como um excipiente farmacêutico. O sódio croscarmelose (CCMC-NA) é um produto insolúvel em água da carboximetilcelulose que reage com um agente reticulador a uma determinada temperatura (40-80 ° C) sob a ação de um catalisador de ácido inorgânico e purificado. Como agente de reticulação, o propileno glicol, anidrido succínico, anidrido maleico e anidrido adipico podem ser usados. O sódio da croscarmelose é usado como desintegrante para comprimidos, cápsulas e grânulos em preparações orais. Ele depende de efeitos capilares e de inchaço para se desintegrar. Tem boa compressibilidade e forte força de desintegração. Estudos demonstraram que o grau de inchaço de sódio de croscarmelose na água é maior que o de desintegrantes comuns, como carmelose de baixa substituição e celulose microcristalina hidratada.
Metilcelulose
A metillululose (MC) é um éter único de celulose não iônica, feita de algodão e madeira através da alcalização e etinerificação de cloreto de metila. A metilcelulose possui excelente solubilidade em água e é estável na faixa de Ph2.0 ~ 13,0. É amplamente utilizado em excipientes farmacêuticos e é usado em comprimidos sublinguais, injeções intramusculares, preparações oftálmicas, cápsulas orais, suspensões orais, comprimidos orais e preparações tópicas. Além disso, nas preparações de liberação sustentada, o MC pode ser usado como preparações de liberação sustentada de matriz de gel hidrofílica, materiais de revestimento de solúvel em solúvel em solúvel, materiais de revestimento de microcápsulas de liberação sustentada, materiais de filme de liberação sustentada, etc.
Hidroxipropilmetilcelulose
A hidroxipropil-metilcelulose (HPMC) é um éter misturado de celulose não iônico feito de algodão e madeira através da alcalização, óxido de propileno e etéreo de cloreto de metila. É inodoro, insignificante, não tóxico, solúvel em água fria e gelada em água quente. A hidroxipropil -metilcelulose é uma variedade de éter misto de celulose cuja produção, dosagem e qualidade têm aumentado rapidamente na China nos últimos 15 anos. É também um dos excipientes farmacêuticos mais amplamente utilizados em casa e no exterior. anos de história. Atualmente, a aplicação do HPMC é refletida principalmente nos cinco aspectos a seguir:
Um é como um fichário e desintegrante. Como aglutinante, o HPMC pode facilitar o medicamento e pode expandir centenas de vezes após a absorção de água, para que possa melhorar significativamente a taxa de dissolução ou a taxa de liberação do tablet. O HPMC possui uma forte viscosidade, o que pode melhorar a viscosidade das partículas e melhorar a compressibilidade das matérias -primas com textura nítida ou quebradiça. O HPMC com baixa viscosidade pode ser usado como ligante e desintegrante, e aqueles com alta viscosidade só podem ser usados como ligante.
O segundo é como um material de liberação sustentado e controlado para preparações orais. O HPMC é um material de matriz hidrogel comumente usado em preparações de liberação sustentada. O HPMC de grau de baixa viscosidade (5-50MPA · S) pode ser usado como aglutinante, viscosificador e agente de suspensão e grau de viscosidade de alta viscosidade (4000-100000MPA · s) HPMC pode ser usado para preparar agentes de bloqueio de material misto para capsulas, o gel hidrofílico da matriz do gel sustentado. O HPMC é solúvel em líquido gastrointestinal, tem as vantagens de boa compressibilidade, boa fluidez, forte capacidade de carregamento de medicamentos e características de liberação de medicamentos não afetadas pelo pH. É um material transportador hidrofílico extremamente importante em sistemas de preparação de liberação sustentada e é frequentemente usada como matriz de gel hidrofílica e materiais de revestimento para preparações de liberação sustentada, bem como materiais auxiliares para preparativos flutuantes gástricos e preparações de filmes de medicamentos de liberação sustentada.
O terceiro é como um agente de formação de filmes de revestimento. O HPMC possui boas propriedades de formação de filmes. O filme formado por ele é uniforme, transparente e resistente, e não é fácil ficar durante a produção. Especialmente para medicamentos que são fáceis de absorver a umidade e são instáveis, usá -lo como uma camada de isolamento pode melhorar bastante a estabilidade do medicamento e impedir que a cor do filme mude de cor. O HPMC possui uma variedade de especificações de viscosidade. Se selecionado corretamente, a qualidade e a aparência dos comprimidos revestidos são superiores a outros materiais. A concentração comumente usada é de 2% a 10%.
O quarto é como um material de cápsula. Nos últimos anos, com os surtos frequentes de epidemias globais de animais, em comparação com as cápsulas de gelatina, as cápsulas vegetais se tornaram a nova queridinha das indústrias farmacêuticas e alimentares. A Pfizer dos Estados Unidos extraiu com sucesso o HPMC de plantas naturais e preparou as cápsulas vegetais VCAPTM. Comparados com as cápsulas oco de gelatina tradicionais, as cápsulas das plantas têm as vantagens de ampla adaptabilidade, sem risco de reações cruzadas e alta estabilidade. A taxa de liberação de medicamentos é relativamente estável e as diferenças individuais são pequenas. Após a desintegração no corpo humano, ele não é absorvido e pode ser excretado, a substância é excretada do corpo. Em termos de condições de armazenamento, após um grande número de testes, quase não é quebradiço em condições de baixa umidade, e as propriedades da concha da cápsula ainda são estáveis em condições de alta umidade, e os indicadores das cápsulas da planta não são afetados sob condições extremas de armazenamento. Com a compreensão das pessoas das cápsulas vegetais e a transformação de conceitos de medicina pública em casa e no exterior, a demanda do mercado por cápsulas de plantas crescerá rapidamente.
O quinto é como um agente de suspensão. A preparação do líquido do tipo suspensão é uma forma de dosagem clínica comumente usada, que é um sistema de dispersão heterogênea no qual medicamentos sólidos insolúveis são dispersos em um meio de dispersão líquida. A estabilidade do sistema determina a qualidade da preparação do líquido da suspensão. A solução coloidal de HPMC pode reduzir a tensão interfacial sólida-líquido, reduzir a energia livre de superfície das partículas sólidas e estabilizar o sistema de dispersão heterogênea. É um excelente agente de suspensão. O HPMC é usado como espessante para colírios, com um conteúdo de 0,45% a 1,0%.
Hidroxipropil celulose
A hidroxipropillululose (HPC) é um éter único de celulose não iônica feita de algodão e madeira através da alcalização e etinário de óxido de propileno. O HPC é geralmente solúvel em água abaixo de 40 ° C e um grande número de solventes polares, e seu desempenho está relacionado ao conteúdo do grupo hidroxipropil e ao grau de polimerização. O HPC pode ser compatível com vários medicamentos e tem boa inércia.
A hidroxipropil celulose de baixa substituição (L-HPC) é usada principalmente como desintegrante e aglutinante do comprimido. -HPC pode melhorar a dureza e o brilho do tablet e também pode fazer com que o comprimido se desintegre rapidamente, melhorar a qualidade interna do tablet e melhorar o efeito curativo.
A hidroxipropil celulose altamente substituída (H-HPC) pode ser usada como aglutinante para comprimidos, grânulos e grânulos finos no campo farmacêutico. O H-HPC possui excelentes propriedades formadoras de filme, e o filme obtido é difícil e elástico, que pode ser comparado com os plastificantes. O desempenho do filme pode ser melhorado, misturando-se com outros agentes de revestimento resistente à umidade e é frequentemente usado como material de revestimento de filme para comprimidos. O H-HPC também pode ser usado como um material da matriz para preparar comprimidos de liberação sustentada da matriz, pellets de liberação sustentada e comprimidos de liberação sustentada de camada dupla.
Hidroxietilullelulose
A hidroxietilullelulose (HEC) é um éter único de celulose não iônica feita de algodão e madeira através da alcalização e etinário do óxido de etileno. No campo da medicina, o HEC é usado principalmente como espessante, agente de proteção coloidal, adesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensão, agente de formação de filmes e material de liberação sustentada, e pode ser aplicada a emulsões tópicas, pomadas, colírios, líquido oral, tablet sólido, cápsula e outros formulários. A hidroxietilulululose foi registrada na Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional dos EUA e na Farmacopeia Europeia, etc.
Etil celulose
A etil celulose (CE) é um dos derivados de celulose insolúveis em água mais usados. A CE é não tóxica, estável, insolúvel em solução de água, ácido ou álcalis e solúvel em solventes orgânicos, como etanol e metanol. O solvente comumente usado é tolueno/etanol como 4/1 (peso) solvente misto. EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used as encapsulation Materiais auxiliares para preparar microcápsulas de liberação sustentada; Também pode ser amplamente utilizado como material transportador para a preparação de dispersões sólidas; amplamente utilizado na tecnologia farmacêutica como substância formadora de filme e revestimento protetor, bem como fichário e enchimento. Como o revestimento protetor do comprimido, ele pode reduzir a sensibilidade do comprimido à umidade e impedir que o medicamento seja afetado pela umidade, descoloração e deterioração; Ele também pode formar uma camada de gel de liberação lenta, microencapsular o polímero e permitir a liberação sustentada do efeito da droga.
Livre-se de aplicações low-end e acelere a transformação e atualização
In summary, water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose all use their respective It is used in pharmaceutical excipients as binders, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral preparations, coating film-forming Agentes, materiais de cápsula e agentes de suspensão. Olhando para o mundo, várias empresas multinacionais estrangeiras (Shin-etsu Japan, Dow Wolfe e Ashland Cross Dragon) perceberam o enorme mercado de celulose farmacêutica na China no futuro, aumentando a produção ou a fusão e aumentaram seus esforços nesse campo. entrada de aplicativo dentro. A Dow Wolfe anunciou que fortalecerá seu foco na formulação, ingredientes e demanda do mercado de preparação farmacêutica chinesa, e sua pesquisa aplicada também se esforçará para se aproximar do mercado. A Divisão da Dow Chemical Wolff Cellulose e a ColorCon Corporation dos Estados Unidos estabeleceram uma aliança de formulação de liberação sustentada e controlada em escala global, com mais de 1.200 funcionários em 9 cidades, 15 instituições de ativos e 6 empresas de GMP, um grande número de profissionais de pesquisa aplicados atendem clientes em aproximadamente 160 países. Ashland possui bases de produção em Pequim, Tianjin, Xangai, Nanjing, Changzhou, Kunshan e Jiangmen, e investiu em três centros de pesquisa técnica em Xangai e Nanjing.
De acordo com as estatísticas do site da China Cellulose Association, em 2017, a produção doméstica de éter de celulose foi de 373.000 toneladas, e o volume de vendas foi de 360.000 toneladas. Em 2017, o volume real de vendas de CMC iônico foi de 234.000 toneladas, um aumento de 18,61% ano a ano e o volume de vendas de CMC não iônico foi de 126.000 toneladas, um aumento de 8,2% em relação ao ano anterior. Além do HPMC (grau de material de construção), produtos não iônicos, HPMC (grau farmacêutico), HPMC (grau alimentar), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. resultaram na tendência e sua produção e vendas continuaram a aumentar. O éter de celulose doméstica cresceu rapidamente por mais de dez anos, e sua produção se tornou a primeira do mundo. No entanto, os produtos da maioria das empresas de éter de celulose são usados principalmente nos campos médio e baixo da indústria, e o valor agregado não é alto.
Atualmente, a maioria das empresas domésticas éter de celulose está no período crítico de transformação e atualização. Eles devem continuar a aumentar os esforços de pesquisa e desenvolvimento de produtos, enriquecer continuamente as variedades de produtos, fazer pleno uso da China, o maior mercado do mundo e aumentar os esforços para desenvolver mercados estrangeiros, para que as empresas possam concluir rapidamente a transformação e a atualização, entrar no campo de médio e alto nível da indústria e alcançar o desenvolvimento de benignos e verdes.
Hora de postagem: Jun-15-2023