Por que éter de celulose é amplamente utilizado em excipientes farmacêuticos？

Excipientes farmacêuticos são excipientes e adjuntos usados ​​na produção e distribuição de medicamentos e são uma parte importante das preparações farmacêuticas. O éter de celulose, como derivado do material polimérico natural, possui as características de biodegradável, não tóxico, barato, como carboximetillululose de sódio, metillululose, hidroxipropil metilofolulose, hidroxipropilululose, hidrotelulose e hidroxiatlulose. Atualmente, a maioria dos produtos das empresas domésticas de éter de celulose é aplicada principalmente ao nível mais baixo da indústria, o valor agregado não é alto, a indústria precisa urgente de transformação e atualização, melhorar a aplicação de produtos de ponta.

O potencial de mercado de excipientes farmacêuticos é enorme

Os excipientes farmacêuticos desempenham um papel importante no desenvolvimento e produção da preparação farmacêutica. Por exemplo, em preparações de liberação sustentada, éter de celulose e outros materiais polímeros, pois os excipientes farmacêuticos têm sido amplamente utilizados em pellets de liberação sustentada, várias preparações de liberação sustentada de estrutura, preparações de liberação de liberação, preparações de elaboração de liberação e preparação de liberação de liberação. Nesse sistema, o éter de celulose e outros polímeros são geralmente usados ​​como transportador de medicamentos para controlar a taxa de liberação de medicamentos no corpo humano, ou seja, eles devem ser liberados lentamente no corpo a uma taxa definida dentro de um determinado intervalo de tempo para alcançar o objetivo de tratamento eficaz.

De acordo com as estatísticas do Departamento de Consultoria e Pesquisa de Zhiyan, a China foi listada cerca de 500 tipos de excipientes, mas em comparação com os Estados Unidos (mais de 1500 tipos), a União Europeia (mais de 3000 tipos), há uma grande lacuna, o tipo ainda é menor, o potencial de desenvolvimento de mercado dos Excipientes farmacêuticos da China é enorme. Entende-se que os dez principais excipientes farmacêuticos no mercado da China são cápsula de gelatina farmacêutica, sacarose, amido, revestimento de filme em pó, 1, 2-propileno glicol, pvp, hidroxipropil-metillululose (HPMC), celulose de microcristalina, HPC, HPC, HPC.

Seistipos deéter de celuloseemExcipientes farmacêuticos

O éter de celulose natural é a celulose alcalina e o agente etherificador sob certas condições de reação para gerar uma série de derivados de celulose, é um grupo de éter hidroxil de macromolécula de celulose é parcial ou completamente substituído pelo produto. O éter de celulose é amplamente utilizado em petróleo, materiais de construção, revestimentos, alimentos, medicamentos e produtos químicos diários e outros campos, em todos os campos, os produtos farmacêuticos estão basicamente no campo de ponta da indústria, com alto valor agregado. Devido a requisitos estritas de qualidade, a produção de éter de celulose de grau farmacêutico também é mais difícil, pode -se dizer que a qualidade dos produtos de grau farmacêutico pode representar a força técnica das empresas éter de celulose. O éter de celulose é geralmente usado como bloqueador, material esqueleto e viscosificador para adicionar, feitos de comprimido de esqueleto de liberação sustentada, material de revestimento de estomacal solúvel, material de embalagem de microcápsulas de liberação sustentada, materiais de agente de filme de liberação sustentada.

Carboximetilcelulose de sódio

A carboximetilcululose de sódio (CMC-NA) é o maior rendimento e dosagem de variedades de éter de celulose em casa e no exterior, é feita de algodão, madeira por álcalis, etherificação de ácido cloroacético e outros processos feitos de éter de celulose iônica. O CMC-NA é uma espécie de excipientes farmacêuticos comumente usados, comumente usados ​​como adesivos para preparações sólidas e auxílios viscosos, espessantes e suspensos para preparações para líquidos, além de matrizes solúveis em água e materiais de formação de filmes. Em preparações de liberação lenta (controlada), é frequentemente usado como material do agente de filme para medicamentos de liberação lenta e comprimidos de estrutura para liberação lenta.

Além de carboximetillelululose de sódio como excipientes farmacêuticos, a carboximetillelululose de sódio reticulada também pode ser usada como excipientes farmacêuticos. A carboximetilcelululose de sódio reticulada (CCMC-NA) é uma substância insolúvel em água purificada da carboximetillelulose reagida com o agente de reticulação a uma determinada temperatura (40 ~ 80 ℃) sob a ação do catalisador de ácido inorgânico. O agente de reticulação pode ser propileno glicol, anidrido succínico, anidrido maleico e anidrido adipico. A carboximetilcelulose de sódio reticulada é usada como um agente desintegrante de comprimidos, cápsulas e grânulos em preparações orais, contando com capilares e inchaço para ter o efeito de desintegração, sua boa compressibilidade, forte força desintegrante. Estudos demonstraram que o grau de inchaço de carboximetilletillelululose de sódio reticulado na água é maior que o de carboximetimetillelulose de sódio baixa substituída e celulose microcristalina hidratada e outros agentes comuns de desintegração.

Metil celulose

A metillululose (MC) é um único éter de celulose não iônica feito de algodão e madeira por alcalização, etéreo de clorometano e outros processos. A metil celulose possui excelente solubilidade em água e é estável na faixa de pH de 2,0 ~ 13,0. É amplamente utilizado em excipientes farmacêuticos, comprimidos sublinguais, injeções intramusculares, preparações oftálmicas, cápsulas orais, suspensões orais, comprimidos orais e preparações locais. Além disso, o MC pode ser usado como estrutura de liberação sustentada de gel hidrofílica, material de revestimento solúvel gástrico, material de revestimento de microcápsula de liberação sustentada, material de agente de filme de liberação sustentada, etc.

Hidroxipropil metilulululose

A hidroxipropil -metilulululose (HPMC) é um éter misturado de celulose não iônica feito de algodão e madeira por alcalização, óxido de propileno e etéreo de clorometano. É inodoro, insípido e não tóxico, solúvel em água fria e gelatinosa em água quente. A hidroxipropil metilululose é o rendimento doméstico, a dosagem e a qualidade das variedades de éter misto de celulose nos últimos 15 anos estão melhorando rapidamente, também é uma das maiores quantidade de excipientes medicinais em casa e no exterior, pois um excipiente medicinal tem quase 50 anos de história. Atualmente, o aplicativo HPMC é refletido principalmente nos cinco aspectos a seguir:

Um é como um aglomerado e um agente desintegrando. O HPMC como aglutinante pode facilitar a droga, e sua própria água pode expandir centenas de vezes, para que possa melhorar significativamente a dissolução ou liberação de comprimidos. O HPMC possui uma forte viscosidade, para a textura de matérias -primas nítidas ou quebradiças, podem melhorar sua viscosidade de partículas, melhorar sua compressibilidade. A baixa viscosidade do HPMC pode ser usada como aglutinante e agente de desintegração, alta viscosidade apenas como aglutinante.

O segundo é como um material de liberação lento e controlado para preparações orais. O HPMC é um material de estrutura de hidrogel comumente usado em preparações de liberação sustentada. O HPMC com baixo nível de viscosidade (5 ~ 50MPa · s) pode ser usado como agente adesivo, aprimoramento de adesivo e ajuda da suspensão, enquanto o HPMC com alto nível de viscosidade (4000 ~ 100000mpA de molduras de lixo de lêvenção) pode ser usado como base de tabela de lixo de release, tábuas de lixo, suportes de lixo, a estrutura de materiais mistas de release, a base de tábuas de release, as tábuas de lixo, a estrutura de materiais mistas, a base de materiais sufocadas), a base de tabela de lêvenda de lixo, a estrutura de materiais mistas, suporta-se, as tábuas de release) HPMC can be dissolved in gastric enteric fluid, has the advantages of good pressability, good fluidity, strong drug loading ability and drug release characteristics are not affected by pH, etc., is a very important hydrophilic carrier material in sustained release preparation system, commonly used as hydrophilic gel framework and coating material of sustained release preparation, and used in gastric floating preparation, sustained release drug film agent excipients.

Terceiro, como um filme de revestimento - agente de formação. O HPMC tem uma boa formação de filmes, forma a produção uniforme, transparente, resistente, não é fácil de grudar, especialmente para facilitar a absorção de umidade, medicamentos instáveis, com ele como camada de isolamento pode melhorar bastante a estabilidade dos medicamentos, impedir a descoloração do filme. O HPMC possui uma variedade de especificações de viscosidade, como seleção adequada, qualidade do filme, a aparência é melhor que outros materiais, sua concentração comumente usada de 2% ~ 10%.

O quarto é como material da cápsula da cápsula. Nos últimos anos, com o surto frequente de epidemia de animais em todo o mundo, em comparação com as cápsulas de gelatina, as cápsulas de plantas se tornaram a nova queridinha da indústria farmacêutica e de alimentos. A Pfizer extraiu com sucesso o HPMC de plantas naturais e preparou cápsulas de plantas VCAPTM. Comparados com as cápsulas oco de gelatina tradicionais, as cápsulas das plantas têm as vantagens de ampla adaptabilidade, sem risco de reação de reticulação e alta estabilidade. A taxa de liberação de medicamentos é relativamente estável, as diferenças individuais são pequenas e não são absorvidas após a desintegração no corpo humano e podem ser descarregadas do corpo com fezes. Em termos de condições de armazenamento, através de um grande número de experimentos, as cápsulas quase não são quebradiças em condições de baixa umidade, e as propriedades das cápsulas ainda são estáveis ​​sob condições de alta umidade, e os índices de cápsulas da planta não são afetados sob condições de armazenamento extremas. Com a compreensão das pessoas das cápsulas vegetais, bem como a mudança do conceito de medicamento público em casa e no exterior, a demanda do mercado de cápsulas de plantas crescerá rapidamente.

Cinco é como um agente de suspensão. Os preparativos para líquidos suspensos são comumente usados ​​em formas de dosagem clínica, que são sistemas de dispersão heterogênea de medicamentos sólidos insolúveis em meios de dispersão líquida. A estabilidade do sistema determina a qualidade da preparação do líquido suspenso. A solução coloidal de HPMC pode reduzir a tensão da interface sólida-líquido, reduzir a energia livre de superfície das partículas sólidas, de modo que o sistema de dispersão heterogênea tende a ser estável, é um excelente agente de suspensão. O HPMC é usado como espessante das colírias e o conteúdo é de 0,45% ~ 1,0%.

Hidroxipropil celulose

A hidroxipropil celulose (HPC) é um único éter de celulose não iônica fabricada de algodão e madeira por alcalização, etineificação de óxido de propileno e outros processos. O HPC é geralmente solúvel em água abaixo de 40 ℃ e um grande número de solventes polares. Suas propriedades estão relacionadas ao conteúdo de hidroxipropil e grau de polimerização. O HPC pode ser compatível com vários medicamentos e tem boa inércia.

A baixa substituição de hidroxipropilcelulose (L - HPC) é principalmente para desintegrantes e adesivos, suas características são: fácil de suprimir a formação, a aplicação forte, especialmente a imóvel e a plasticidade e a rigidez do filme, o Filming de Filming ainda pode fazer com que o HPC possa aumentar a dureza da tabela e a aparência da brilho da brilho, ainda pode fazer a tábua que não pode se unir, que não pode ser possível aumentar a tabela, que não pode aumentar a tabela, a fimidade e a aparência da fimidade e a aparência da finsante. o efeito curativo.

A hidroxipropil celulose alta substituída (H-HPC) pode ser usada como aglutinante para comprimido, grânulo e grânulo fino no campo farmacêutico. O H-HPC possui excelentes propriedades para formação de filmes, o filme obtido é difícil e elástico e pode ser comparado com o plastificante. Ao se misturar com outros agentes de revestimento anti-humilhação, a performance do filme pode ser melhorada e é comumente usada como material de revestimento de filme para comprimidos. O H-HPC também pode ser usado como material de estrutura para preparar comprimidos de liberação sustentada da estrutura, pellets de liberação sustentada e comprimidos de liberação sustentada de camada dupla.

Hidroxietilullelulose

A hidroxietilcululose (HEC) é um único éter de celulose não iônica fabricado de algodão e madeira por alcalização, etineificação de óxido de etileno e outros processos. O HEC é usado principalmente como espessante, agente de proteção coloidal, adesivo, dispersante, estabilizador, agente de suspensão, agente de formação de filmes e material de liberação sustentada no campo médico. Pode ser usado em emulsões de drogas locais, pomadas, colírios, líquido oral, comprimidos sólidos, cápsulas e outras formas de dosagem. A hidroxietillelululose foi incluída na Farmacopeia dos Estados Unidos/Formulário Nacional dos Estados Unidos e Farmacopeia Europeia.

Etil celulose

A etil celulose (CE) é um dos derivados de celulose insolúveis em água mais usados. A CE é não tóxica e estável, insolúvel em soluções de água, ácido ou alcalino, solúvel em etanol, metanol e outros solventes orgânicos. Solventes comuns são misturas de tolueno/etanol de 4/1 em peso. A CE possui muitos usos na formulação de liberação controlada por drogas, amplamente utilizada como transportadora da formulação de liberação controlada e micro cápsula, revestimento de materiais de filme, como: pode ser usado como bloqueadores de comprimidos, adesivo, colaboração de filme, usada como materiais de esqueleto, a preparação de materiais para preparar a preparação de vários tipos de zyban de esqueletos, usados ​​como um material de mixagem, preparando a preparação da preparação para a criação de colegas de skeease, usada como material de mixagem, preparando a preparação da preparação para a criação de grupos. libere micro cápsula; Também pode ser amplamente utilizado como material transportador para preparar a dispersão sólida. É amplamente utilizado na tecnologia farmacêutica como uma substância formadora de filme e revestimento protetor, bem como um fichário e enchimento. Como o revestimento protetor dos comprimidos, pode reduzir a sensibilidade dos comprimidos à umidade e impedir que os medicamentos sejam afetados pela umidade e descoloração. Ele também pode formar uma camada adesiva de liberação lenta e encapsular o polímero com microcápsulas, para que o efeito do medicamento possa ser liberado continuamente.

Vamos nos livrar de aplicações médias e de baixo custo e acelerar a transformação e atualizar

To sum up, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil soluble ethyl cellulose with their respective features, as a binder, disintegrating agent, oral preparations slow controlled release materials, coating film formers, capsule capsule material and suspended aid used nos excipientes farmacêuticos. Olhando para o mundo, várias empresas multinacionais estrangeiras (Japão Shin-Etsu, os Estados Unidos Dow Wolf e Ashland) percebem o enorme mercado de celulose farmacêutica na China no futuro, ou aumentar a produção, ou fusão, aumentaram o investimento em aplicação nesse campo. A Dow anunciou que intensificará seu foco nas formulações, ingredientes e necessidades do mercado farmacêutico chinês, bem como em seus esforços para aproximar a pesquisa aplicada do mercado. A divisão de celulose e a ColorCon da Dow estabeleceram uma aliança global para formulações de liberação controlada, com mais de 1.200 funcionários em 9 cidades, 15 instalações de ativos e 6 empresas de GMP e um grande número de profissionais de pesquisa aplicados que atendem clientes em aproximadamente 160 países. Ashland possui instalações de fabricação em Pequim, Tianjin, Xangai, Nanjing, Changzhou, Kunshan e Jiangmen, e investiu em três centros de pesquisa em tecnologia em Xangai e Nanjing.

De acordo com o site da China Cellulose Ether Association, em 2017, a produção doméstica de éter de celulose era de 373.000 toneladas, e o volume de vendas foi de 360.000 toneladas. Em 2017, o volume real de vendas de CMC iônico foi de 234.000 toneladas, um aumento de 18,61% ano a ano, e o do CMC não iônico foi de 126.000 toneladas, um aumento de 8,2% ano após ano. Produtos não iônicos Além do HPMC (Materiais de Construção), HPMC (farmacêutico), HPMC (alimentos), HEC, HPC, MC, Hemc e assim por diante, estão resumindo a tendência e o aumento da produção e as vendas. O éter de celulose doméstica cresceu rapidamente por mais de dez anos, a produção se tornou a primeira do mundo, mas a maioria dos produtos das empresas éter de celulose é aplicada principalmente ao baixo da indústria, o valor agregado não é alto.

Vários empreendimentos éter de celulose em casa e no exterior, principalmente no período crítico de transformação e atualização, devem continuar a fortalecer o desenvolvimento de produtos, enriquecer as variedades de produtos, fazer pleno uso do maior mercado do mundo e intensificar os esforços para desenvolver o mercado estrangeiro, tornar a empresa para concluir a transformação e a atualização o mais rápido possível.