Aplicação de éter de celulose em tecnologia de extrusão de fusão a quente

Joseph Brama inventou o processo de extrusão para a produção de tubos de chumbo no final do século XVIII. Não foi até meados do século XIX que a tecnologia de extrusão de fusão a quente começou a ser usada na indústria de plásticos. Foi usado pela primeira vez na produção de revestimentos de polímeros isolantes para fios elétricos. Hoje, a tecnologia de extrusão de fusão a quente é amplamente utilizada não apenas na produção de produtos poliméricos, mas também na produção e mistura de polímeros. Atualmente, mais da metade dos produtos plásticos, incluindo sacos plásticos, folhas de plástico e tubos de plástico, são produzidos usando esse processo.

Mais tarde, essa tecnologia emergiu lentamente no campo farmacêutico e gradualmente se tornou uma tecnologia indispensável. Agora, as pessoas usam a tecnologia de extrusão de fusão a quente para preparar grânulos, comprimidos de liberação sustentada, sistema de administração de medicamentos transdérmicos e transmucosos etc. Por que as pessoas preferem essa tecnologia agora? O motivo é principalmente porque, em comparação com o processo de produção tradicional no passado, a tecnologia de extrusão de fusão a quente tem as seguintes vantagens:

Melhorar a taxa de dissolução de medicamentos mal solúveis

Há vantagens em preparar formulações de liberação sustentada

Preparação de agentes de liberação gastrointestinal com posicionamento preciso

Melhorar a compressibilidade excipiente

O processo de fatiamento é realizado em uma etapa

Abra um novo caminho para a preparação de micropellets

Entre eles, o éter de celulose desempenha um papel importante nesse processo, vamos dar uma olhada na aplicação do nosso éter de celulose!

Uso de etillululose

A etil celulose é uma espécie de éter hidrofóbico celulose. No campo farmacêutico, ela agora é usada na microencapsulação de substâncias ativas, granulação de solvente e extrusão, tubulação de comprimidos e como um revestimento para tablets e contas de liberação controlada. A etil celulose pode aumentar vários pesos moleculares. Sua temperatura de transição vítrea é de 129 a 133 graus Celsius, e seu ponto de fusão de cristal é menos 180 graus Celsius. A etil celulose é uma boa opção para extrusão, pois exibe propriedades termoplásticas acima da temperatura de transição vítrea e abaixo da temperatura de degradação.

Para diminuir a temperatura de transição vítrea dos polímeros, o método mais comum é adicionar plastificantes, para que possa ser processado a baixa temperatura. Alguns medicamentos podem atuar como plastificantes, portanto, não há necessidade de reaprender os plastificantes durante o processo de formulação de medicamentos. Por exemplo, verificou -se que filmes extrudados contendo ibuprofeno e etillululose tinham uma temperatura de transição vítrea mais baixa do que os filmes contendo apenas etillululose. Esses filmes podem ser feitos em laboratório com extrusoras co-rotas de escalas duplas. Os pesquisadores também o fundamentaram em pó e depois realizaram análise térmica. Aconteceu que aumentar a quantidade de ibuprofeno pode diminuir a temperatura de transição vítrea.

Outro experimento foi adicionar excipientes hidrofílicos, hidromelose e goma xantana às micromatrias de etilcelulose e ibuprofeno. Concluiu-se que a micromatrix produzida pela técnica de extrusão de fusão a quente tinha um padrão de absorção de medicamentos mais constante do que os produtos disponíveis comercialmente. Os pesquisadores produziram a micromatriz usando uma configuração de laboratório co-rotativa e uma extrusora de parafuso duplo com uma matriz cilíndrica de 3 mm. As folhas extrudadas cortadas à mão tinham 2 mm de comprimento.

Uso de hypromelose

A hidroxipropil metilcelulose é um éter hidrofílico de celulose que incha em uma solução coloidal clara ou ligeiramente nublada em água fria. A solução aquosa possui atividade superficial, alta transparência e desempenho estável. A solubilidade varia com a viscosidade. Quanto menor a viscosidade, maior a solubilidade. As propriedades da hidroxipropil -metilcelulose com diferentes especificações são diferentes e sua dissolução na água não é afetada pelo valor do pH.

Na indústria farmacêutica, é frequentemente usada na matriz de liberação controlada, processamento de revestimento de comprimidos, granulação adesiva, etc. A temperatura de transição vítrea da hidroxipropil metilcelulose é de 160-210 graus Celsius, o que significa que, se ele depender de outros substitutos, sua temperatura de degradação excede 250 degradados. Devido à sua alta temperatura de transição vítrea e baixa temperatura de degradação, ele não é amplamente utilizado na tecnologia de extrusão de fusão a quente. Para expandir seu escopo de uso, um método é combinar apenas uma grande quantidade de plastificante no processo de formulação, como disse os dois estudiosos e usar uma formulação de matriz de extrusão cujo peso de plastificante é de pelo menos 30%.

A etilcelulose e a hidroxipropilmetilcelulose podem ser combinadas de maneira única na entrega de medicamentos. Uma dessas formas de dosagem é usar a etilcelulose como tubo externo e, em seguida, preparar um grau A da Hypromelose separadamente. Núcleo de celulose base.

O tubo de etilcelulose é produzido usando extrusão de fusão a quente em uma máquina de co-rotatividade no laboratório inserindo um tubo de matriz de anel de metal, cujo núcleo é feito manualmente aquecendo a montagem até derreter, seguida pela homogeneização. O material do núcleo é então alimentado manualmente no pipeline. O objetivo deste estudo foi eliminar o efeito do surto que às vezes ocorre nos comprimidos da matriz de hidroxipropil metilcelulose. Os pesquisadores não encontraram diferença na taxa de liberação para a hidroxipropil metilcelulose da mesma viscosidade, no entanto, substituindo a hidroxipropil -metilcelulose por metilcelulose resultou em uma taxa de liberação mais rápida.

Panorama

Embora a extrusão de fusão a quente seja uma tecnologia relativamente nova na indústria farmacêutica, ela atraiu muita atenção e é usada para melhorar a produção de muitas formas e sistemas diferentes de dosagem. A tecnologia de extrusão por fusão a quente tornou-se a tecnologia líder para a preparação de uma dispersão sólida no exterior. Como seus princípios técnicos são semelhantes a muitos métodos de preparação e foi aplicado em outros setores há muitos anos e acumulou muita experiência, possui amplas perspectivas de desenvolvimento. Com o aprofundamento da pesquisa, acredita -se que sua aplicação será expandida ainda mais. Ao mesmo tempo, a tecnologia de extrusão de fusão a quente tem menos contato com medicamentos e um alto grau de automação. Após a transição para a indústria farmacêutica, acredita -se que sua transformação de GMP seja relativamente rápida.